Crema
Sustancias:
Forma Farmacéutica y Formulación:
Crema
Presentación:
Laboratorio:
FERRER THERAPEUTICS, S.A DE C.V.
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 g contienen:
Nitrato de sertaconazol 2.0 g
Excipiente cbp 100 g
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento tópico de las micosis superficiales de la piel, tales como dermatofitosis, Tinea pedis (pie de atleta), Tinea cruris (tiña crural o de la ingle), Tinea corporis (herpes circinado), Tinea barbae o sicosis parasitaria de la barba, Tinea unguium (tiña de las uñas), Tinea manuum y Tinea capitis (tiña del cuero cabelludo). Candidiasis (moniliasis) y pitiriasis versicolor (Pytyrosporum orbiculare antes Malassezia furfur).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El principio activo de ERTACZO® es Sertaconazol (D.C.I.) antimicótico tópico que aporta una nueva estructura química. Se trata de un benzotiofeno 3,7- disustituido, uno de cuyos radicales porta la matriz imidazolítica.
La estructura química benzotiofeno-matriz azolítica y su gran lipofilia, le confiere potente actividad fungicida, amplio espectro de acción y gran poder de penetración cutánea.
La actividad fungicida de ERTACZO® se debe a un efecto directo sobre la membrana plasmática del hongo.
Esta acción fungicida se explica por la analogía estructural benzotiofeno-triptófano, lo cual provoca la formación de cráteres visibles por microscopía electrónica, a través de lo que se produce un escape masivo de K+ y ATP, cuyo aumento corresponde con una rápida disminución de hongos viables.
Perfil Farmacológico: La determinación de la actividad antifúngica de sertaconazol, un nuevo agente para uso tópico, se llevó a cabo mediante la determinación de las concentraciones mínimas inhibitorias frente a levaduras (n = 180), dermatofitos (n = 86) y hongos filamentosos oportunistas (n = 6). El sertaconazol fue activo frente a todos los gérmenes ensayados a concentraciones fácilmente alcanzables tras la administración tópica del producto al 1% ó 2%.
Las especies susceptibles a su acción fueron, levaduras (Candida, Torulopsis, Trichoporon, Malassezia). Dermatofitos (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton) y hongos filamentosos oportunistas.
Esta actividad in vitro ha sido confirmada por la eficiencia demostrada por el producto en dos modelos experimentales de infección: dermatosis en cobayo y candidiasis vaginal en ratón.
Por otra parte, el Sertaconazol demostró poseer un largo tiempo de atención cutánea.
Absorción: La acción directa del sertaconazol sobre la membrana se analizó estudiando la liberación de ATP intracelular de los microorganismos al medio extracelular por tiempos muy cortos (10 min.) de contacto con sertaconazol, los niveles de ergosterol tres tiempos prolongados de contacto con el fármaco (24 h) fueron cuantificados mediante cromatografía líquida, con objeto de determinar la acción fungistática de sertaconazol marcándolas con C14, para estudiar la absorción sistémica del producto luego de su aplicación dérmica, sertaconazol produjo una reducción importante del ATP intracelular, así como un aumento significativo del ATP extracelular e inhibió del ergosterol de forma concentración-dependiente (IC 30:1:15 x 10-7 mol/L). La escasa radiactividad presentada en el plasma tras la aplicación dérmica de sertaconazol muestran una absorción sistémica del producto muy baja, con la consiguiente seguridad en su utilización clínica.
Metabolismo y excreción: Para definición del grado de absorción sistémica tras la aplicación tópica de 10 mg/kg de Sertaconazol en una superficie de 10 cm2 de la región lumbar de la rata, así como para el estudio de la distribución y excreción del producto, fue necesaria la administración intravenosa de sertaconazol a dosis idénticas 10 mg/kg en la vena caudal.
Los niveles de sertaconazol en órganos y fluidos biológicos mostraron una cierta localización del producto marcado en hígado, congruente con la rápida metabolización hepática del producto y su posterior eliminación biliar que se produce de forma mayoritaria como metabolitos inactivos.
Sertaconazol una vez metabolizado se excreta de forma completa.
La excreción de los metabolitos inactivos se efectúa fundamentalmente por vía fecal (recuperación de 62.03% de una dosis tópica de sertaconazol de 10 mg/kg a ratas) y en menor proporción a través de la orina (4% de la misma dosis).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El principio activo de ERTACZO® es Sertaconazol (D.C.I.) antimicótico tópico que aporta una nueva estructura química. Se trata de un benzotiofeno 3,7- disustituido, uno de cuyos radicales porta la matriz imidazolítica.
La estructura química benzotiofeno-matriz azolítica y su gran lipofilia, le confiere potente actividad fungicida, amplio espectro de acción y gran poder de penetración cutánea.
La actividad fungicida de ERTACZO® se debe a un efecto directo sobre la membrana plasmática del hongo.
Esta acción fungicida se explica por la analogía estructural benzotiofeno-triptófano, lo cual provoca la formación de cráteres visibles por microscopía electrónica, a través de lo que se produce un escape masivo de K+ y ATP, cuyo aumento corresponde con una rápida disminución de hongos viables.
Perfil Farmacológico: La determinación de la actividad antifúngica de sertaconazol, un nuevo agente para uso tópico, se llevó a cabo mediante la determinación de las concentraciones mínimas inhibitorias frente a levaduras (n = 180), dermatofitos (n = 86) y hongos filamentosos oportunistas (n = 6). El sertaconazol fue activo frente a todos los gérmenes ensayados a concentraciones fácilmente alcanzables tras la administración tópica del producto al 1% ó 2%.
Las especies susceptibles a su acción fueron, levaduras (Candida, Torulopsis, Trichoporon, Malassezia). Dermatofitos (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton) y hongos filamentosos oportunistas.
Esta actividad in vitro ha sido confirmada por la eficiencia demostrada por el producto en dos modelos experimentales de infección: dermatosis en cobayo y candidiasis vaginal en ratón.
Por otra parte, el Sertaconazol demostró poseer un largo tiempo de atención cutánea.
Absorción: La acción directa del sertaconazol sobre la membrana se analizó estudiando la liberación de ATP intracelular de los microorganismos al medio extracelular por tiempos muy cortos (10 min.) de contacto con sertaconazol, los niveles de ergosterol tres tiempos prolongados de contacto con el fármaco (24 h) fueron cuantificados mediante cromatografía líquida, con objeto de determinar la acción fungistática de sertaconazol marcándolas con C14, para estudiar la absorción sistémica del producto luego de su aplicación dérmica, sertaconazol produjo una reducción importante del ATP intracelular, así como un aumento significativo del ATP extracelular e inhibió del ergosterol de forma concentración-dependiente (IC 30:1:15 x 10-7 mol/L). La escasa radiactividad presentada en el plasma tras la aplicación dérmica de sertaconazol muestran una absorción sistémica del producto muy baja, con la consiguiente seguridad en su utilización clínica.
Metabolismo y excreción: Para definición del grado de absorción sistémica tras la aplicación tópica de 10 mg/kg de Sertaconazol en una superficie de 10 cm2 de la región lumbar de la rata, así como para el estudio de la distribución y excreción del producto, fue necesaria la administración intravenosa de sertaconazol a dosis idénticas 10 mg/kg en la vena caudal.
Los niveles de sertaconazol en órganos y fluidos biológicos mostraron una cierta localización del producto marcado en hígado, congruente con la rápida metabolización hepática del producto y su posterior eliminación biliar que se produce de forma mayoritaria como metabolitos inactivos.
Sertaconazol una vez metabolizado se excreta de forma completa.
La excreción de los metabolitos inactivos se efectúa fundamentalmente por vía fecal (recuperación de 62.03% de una dosis tópica de sertaconazol de 10 mg/kg a ratas) y en menor proporción a través de la orina (4% de la misma dosis).
CONTRAINDICACIONES: ERTACZO® está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a derivados imidazólicos o a cualquier otro componente de la fórmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Tras la aplicación tópica de grandes cantidades de sertaconazol, no se detectaron niveles plasmáticos. A pesar de ello no se ha demostrado la inocuidad de ERTACZO® en mujeres embarazadas. Por lo tanto, debe ser evaluada la relación riesgo beneficio antes de su utilización durante el embarazo y/o la lactancia materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han descrito algunos casos leves de irritación de la piel, prurito y reacción eritematosa local y transitoria durante los primeros días de tratamiento con derivados del imidazol.
Para estos motivos se ha ensayado la aplicación de altas dosis de sertaconazol, tanto en forma de materia prima como sus distintas formas galénicas, en aplicaciones dérmicas a dosis únicas o repetidas en conejo y en rata desnuda. Tras la evaluación a las 24 horas de las posibles lesiones producidas, sertaconazol puede clasificarse como carente de efecto irritante primario y secundario, siendo su tolerancia excelente.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El conjunto de resultados obtenidos de los estudios sobre el posible riesgo genotóxico del sertaconazol demuestran que este medicamento no presenta riesgo alguno de actividad promutágena, mutágena y clastógena o de interferencia con el proceso de segregación cromosómica.
Los estudios de toxicidad específica sobre la reproducción, que incluyeron embriotoxicidad o teratogenia en rata; embriotoxicidad o teratogenia en conejo; periposnatal y 2a generación, pusieron de manifiesto que no existe toxicidad materna en ninguna de las dos especies utilizadas en los estudios de embriotoxicidad. Los efectos embriofetales han sido mínimos y consistentes en hepatomegalia fetal, además hemorragias intraperitoneales a las dosis altas (150 mg/kg) exclusivamente en conejos. No se ha observado mortalidad embriofetal o malformaciones teratogénicas atribuidas al sertaconazol. La dosis carente de efectos tóxicos de todos los estudios puede establecerse en 10 mg/kg, muy superior a la del resto de los antimicóticos conocidos.
Los efectos observados se han encontrado en estudios de administración oral, lo que representa una situación de sobreexposición importante al fármaco respecto a las vías de administración tópica de uso clínico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como otros derivados imidazólicos, ERTACZO® pueden aumentar el efecto anticoagulante de los derivados de cumarina. Si es necesario deberá ajustarse la dosis del anticoagulante.
En tratamientos prolongados sertaconazol puede potenciar el efecto de los hipoglucémicos y disminuir el efecto de la fenitoína.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no existen datos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no existen datos.
PRECAUCIONES GENERALES: ERTACZO® no debe usarse para el tratamiento oftálmico.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar la crema una o dos veces al día (preferentemente en la noche o mañana y noche), de forma suave y uniforme sobre la lesión, procurando además abarcar 1 cm de la piel sana (aproximadamente) alrededor de zona afectada.
La duración del tratamiento para obtener la curación, varía de un paciente a otro, en función del agente etiológico y de la localización de la infección.
El médico responsable del producto está de acuerdo con su interpretación y sólo sugiere añadir "antes":
En general, se recomiendan 4 semanas de tratamiento para asegurar una completa curación clínica y microbiológica, así como la no aparición de recidivas, sin embargo, en muchos casos, esta curación clínico-microbiológica aparece antes (entre las dos y cuatro semanas de tratamiento).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dada la concentración del principio activo y el modo de administración, la intoxicación no es posible, no obstante en caso de ingestión accidental se aplicará los tratamientos sintomáticos apropiados.
PRESENTACIONES:
Caja con tubo con 20 g.
Caja con tubo con 30 g.
Caja con tubo con 5 g.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.
Consérvese el tubo bien cerrado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y
mfarmacovigilancia@ferrer.com
Hecho en España por:
Ferrer Internacional, S. A.
C/Joan Buscalla, 1-9
08173, Sant Cugat del Valles
Barcelona, España
Representante legal e importador:
Ferrer Therapeutics, S.A. de C.V.
Av. Insurgentes Sur 664 Piso 9
Col. del Valle, C.P. 03100
Deleg. Benito Juárez, Ciudad de México, México
Almacenado y Distribuido por:
FERRER THERAPEUTICS, S.A. de C.V.
Prolongación Saturno No. 456-B, Bodega 5
Col. Nueva Industrial Vallejo, C.P. 07700
Deleg. Gustavo A. Madero, Ciudad de México, México.
Reg. Núm. 105M98, SSA IV
No. del IPP: IPPA-FTH-V1-0002
®Marca Registrada